ANTIHISTAMIN

ANTIHISTAMIN

A.   PENGERTIAN

Antihistamin (antagonis histamin adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblokir reseptor histamin. Histamin merupakan derivat amin dengan berat molekul rendah yang diproduksi dari L-histidine. Ada empat jenis reseptor histamin, namun yang dikenal secara luas hanya reseptor histamin H1 dan H2. Reseptor H1 ditemukan pada neuron, otot polos, epitel dan endotelium. Reseptor H2 ditemukan pada sel parietal mukosa lambung, otot polos, epitelium, endotelium, dan jantung. Sementara reseptor H3 dan H4 ditemukan dalam jumlah yang terbatas. Reseptor H3 terutama ditemukan pada neuron histaminergik, dan reseptor H4 ditemukan pada sum-sum tulang dan sel hematopoitik perifer.Istilah antihistamin pertama kali ditujukan pada reseptor antagonis H1 yang digunakan untuk terapi penyakit inflamasi dan alergi.

Antihistamin merupakan obat yang sering dipakai dibidang dermatologi, terutama untuk kelainan kronik dan rekuren. Antihistamin adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor histamin. Antihistamin dan histamin berlomba untuk menempati reseptor yang sama.

Histamin memiliki peranan yang penting dalam patofisiologi penyakit alergi. Histamin adalah amina dasar yang dibentuk dari histidin oleh histidine dekarboksilase. Histamin ditemukan pada semua jaringan, tetapi memiliki konsentrasi yang tinggi pada jaringan yang berkontak dengan dunia luar, seperti paru-paru, kulit, dan saluran pencernaan. Urtikaria dan rhinitis alergi merupakan dua penyakit alergi yang sering menyebabkan gangguan pola tidur dan mempengaruhi aktivitas sehari-hari. Pada kondisi yang berat,  kelainan ini dapat mempengaruhi kualitas hidupseseorang, mulai dari gangguan fisik, gangguan emosional, gangguan aktivitas seksual, terbatasnya aktivitas sosial, dan mempengaruhi pekerjaan.Difendramin merupakan obat yang pertama kali digunakan, yang efektif pada urtikaria kronis.

B.   MEKANISME KERJA

Ada empat tipe reseptor histamin, yaitu H1, H2, H3, dan H4 yang keempatnya memiliki fungsi dan distribusi yang berbeda. Pada kulit manusia hanya reseptor H1 dan H2 yang berperan utama. Blokade reseptor oleh antagonis H1 menghambat terikatnya histamin pada reseptor sehingga menghambat dampak akibat histamin misalnya kontraksi otot polos, peningkatan permeabilitas pembuluh darah dan vasodilatasi pembuluh darah.

C.   JENIS ANTIHISTAMIN

1.    Antihistamin generasi pertama

Contoh obat-obatan antihistamin generasi pertama adalah sebagai berikut:

·         Alkilamin (Chlorpheniramine dan bromfeniramin).

·         Etolamin (Difenhidramine, klemasin, karbinoksamin, doksilamin dan dimenhidrinat).

·         Etilendiamin (Mepiramine, pirilamin, tripelennamin dan antazolin).

·         Piperazin (Hidroksizine, siklizin dan meklizin).

·         Fenotiazin (promethazine, mekuitazin dan trimeprazin).

2.    Antihistamin generasi kedua

Contoh obat-obatan antihistamin generasi kedua adalah sebagai berikut:

·         Alkilamin (Akrivastin).

·         Piperazin (Setirizin).

·         Siproheptadine

·         Piperidin (Loratadine, astemizol, levokabastin, terfenadin dan fleksofenazin).

D.   PERMASALAHAN

1.    Bagaimana mekanisme kerja antihistamin secara umum?

2.    Bagaimana efek samping dari pemberian obat antihistamin?

3.    Bagaimana cara pemberian dosis yang tepat untuk obat antihistamin?

DAFTAR PUSTAKA

Sari, F dan S. W. Yenny. 2018. Antihistamin Terbaru Dibidang Dermatologi. Jurnal

Kesehatan Andalas. 7(4): 61-65.

Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. 2009. Kumpulan Kuliah Farmakologi, EGC, Jakarta.